JMT日本医疗——日本东北大学开发出一种简单的方法来合成对耐药菌有效的抗菌剂

点击量：134   日期：2022-06-01 09:20    编辑：JMT日本医疗

[研究要点]

● 实现了天然有机化合物Hyglophoron B12的全合成，具有现有抗菌剂所没有的碳五元环骨架。

● 对包括耐药菌（AMR）在内的革兰氏阳性菌有很强的抗菌作用。

● 预计在为全合成开发的重要中间体中引入任意碳链可诱导出多种hygrophoron B类似物。

● 有望应用于未来抗菌剂的先导化合物。

【概述】

近年来，耐药菌（AMR）的出现率不断增加，迫切需要开发新的抗菌药物。其中，自然界中发现的具有碳五元环骨架的水佛尔酮作为新型抗菌剂的先导化合物备受关注，近年来报道了数个全合成实例。 Hygrophorus 是从蜡伞属(Hygrophorus)中分离出来的一种化合物，Hygrophorus 是一种蘑菇，其中一种的乙酰基形式 Hygrophorus A12 已知对几种细菌有效。

由东北大学多学科材料科学研究所Hitoshi Kasai教授领导的合作研究小组，以葡萄糖为原料的碳五元环化合物，成功地全合成了抗菌天然产物hyglophorone B12及其衍生物底部。在使用相同化合物的含有 AMR 的药物敏感菌的抗菌活性试验中，最低抑菌浓度（MIC）测量试验是革兰氏阳性菌，例如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）。 已经发现它对金黄色葡萄球菌有非常强的抗菌作用。此外，由于可以通过将任意碳链引入为实现全合成而开发的重要中间体中来诱导各种吸水激素，因此与传统的全合成方法相比，可以在更短的时间内提供衍生物。随着数据库的快速建设，新型抗菌剂将用于新型抗菌剂的研发。

该研究成果发表在Nature Research于2022年5月6日出版的英文学术期刊Scientific Reports（电子版）上。

本研究在“材料与器件领域联合研究中心​”联合研究计划的支持下，由东北大学多学科材料科学研究所、康邦研究所等联合研究完成。

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