JMT日本医疗——传统药物龙涎香的主要成分龙涎香醇，可以与维生素D受体结合

点击量：1243   日期：2024-02-06 10:53    编辑：JMT日本医疗

日本新潟大学2024年1月25日宣布，该校阐明了龙涎香的主要成分龙涎香醇的维生素D受体结合能力，并成功地用酶法合成了比龙涎香醇受体亲和力更高的化合物。这项研究是由该大学自然科学系（农学部）生物有机化学专业的佐藤勉教授和上田大次郎助教、该大学研究生院医学牙科学研究科牙科药理学专业的垣原义人助教、富山县立大学的安田香织副教授和矶饲康弘教授、大阪公立大学的筱田哲郎教授、柏林自由大学的克里斯特曼教授等组成的研究小组进行的。研究成果已发表在《科学报告》上。

 

龙涎香是一种源自抹香鲸的高级香水、中药和传统药物，是从抹香鲸身上提取的一种肠道结石。自公元前以来，它一直作为高级香水等在世界各地使用，但由于禁止商业捕鲸，据说它是一种几乎不可能获得的 "幻香"。在极少数情况下，当它被发现冲到海滩等地时，就会成为高价交易的新闻。龙涎香还被用于中草药和传统医学，其生物活性也备受关注。目前，龙涎香及其主要成分龙涎香醇的形成机制尚不清楚，也无法利用其生物合成酶/基因。

 

在此背景下，研究小组人工制造了一种新的酶--"安息香素合成酶"，并开始通过生物合成建立供应途径，同时开展将龙涎香醇化学转化为香料成分的研究，并评估其生物活性。

 

龙涎香的一些不同生物活性被认为是由维生素D受体介导的

 

由于龙涎香也被用作灵丹妙药，因此人们认为龙眼具有多种生物活性。维生素D被用作补充剂，其类似物被用作皮肤和骨骼疾病的治疗剂，也有关于维生素D多样生物活性的报道。

 

本研究的重点是龙涎香醇的化学结构与维生素D相似这一事实。分析表明，龙涎香醇具有与维生素D受体结合的能力。这表明龙涎香的一些不同生物活性是由维生素D受体介导的。

 

维生素D受体与龙涎香醇的破骨细胞分化促进活性无关

 

另据报道，维生素D和龙涎香醇具有促进破骨细胞分化活性的共同点。为了评估维生素D受体是否参与了龙涎香醇的破骨细胞分化促进活性，研究人员利用龙涎香醇合成酶的中间产物和副产物分析了结构-活性关系。结果表明，该活性并非由维生素D受体介导。因此，龙涎香的生物活性作用点显然也是多种多样的。

 

研究发现，有六种化合物的维生素D受体亲和力高于安息香酸。

 

此外，通过使用龙涎香醇合成酶的突变体，酶法合成了除龙涎香醇以外的多种新的类似化合物，并对其维生素D受体亲和力进行了分析。结果，他们成功地发现了六种亲和力高于龙涎香醇的化合物。

 

龙涎香的生物活性，有望成为药物使用的新途径。

 

据悉，这一研究平台的成果为龙涎香的药物及其他应用开辟了新途径。此外，研究小组还表示，这将导致创造出生物活性优于天然物质的药物，目前他们正在开展产学研合作和跨学科融合的联合研究，以期产生更多成果。

 

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