JMT日本医疗——通过“杠杆”和“多米诺效应”巧妙打开的离子通路，发现对新型抗心律失常药的线索①

点击量：166   日期：2022-06-30 08:57    编辑：JMT日本医疗

概述

京都大学大学院药学研究科小川春雄副教授、顺天堂大学大学院医学研究科小林拓哉副教授、吴林永美副教授、小玉正美副教授、村山隆副教授等将与东京大学. 结合最先进的“冷冻电子显微镜单粒子分析”和“定量功能分析”，“2型碘苷受体（RyR2）”，这是一个超级-心脏的巨大钙离子通道。RyR2是一种离子通道，释放钙离子，从肌浆网*4触发心肌收缩，其基因突变（超过300个位置）导致心律失常疾病。因此，阐明开放机制具有重大的科学和医学意义。研究小组揭示，钙离子这种极小的分子，巧妙地结合了“杠杆”和“多米诺效应”，为比自身大约6万倍的RyR2离子打开了通道。预计该研究结果将有助于开发全新的心律失常疾病诊断方法、治疗剂和预防剂。

该研究成果于2022年5月20日在线发表在英国科学期刊《自然通讯》上。

背景

2 型兰尼碱受体 (RyR2) 是一种位于心肌肌浆网的超巨内质网钙离子通道。由于动作电位从细胞外流入的钙离子与RyR2结合，打开RyR2，瞬间释放出大量储存在肌浆网中的钙离子，引起心肌收缩。 RyR2基因突变（超过300个位点）也已知会导致各种心律失常疾病，RyR2作为心律失常疾病的靶分子也受到关注。然而，“像钙离子这样的小分子如何控制比它大6万倍的超大分子RyR2，并为离子打开一个可以通过的孔？”这个问题仍然是一个谜。因此，对 RyR2 引起的心律失常疾病进行有效诊断和开发药物发现极为困难​。要回答这个问题，有必要阐明通道“关闭”和“打开”状态的精确三维结构。然后，有必要预测和验证从封闭状态到开放状态的“结构变化如何发生”。

日本医疗观光株式会社作为一家专业的赴日医疗服务机构，曾服务过数千名患者赴日求医。和一百多家日本医疗机构有合作关系，虽然由于疫情原因，暂时无法去往日本，但JMT一直在为国内患者做实事，因地制宜开展了远程视频问诊、医疗美容院线产品代购等业务，欢迎大家关注咨询。

日本医疗观光株式会社医疗服务团队在日本治疗最前沿奔走。总部位于东京，致力于整合日本优质医疗资源专心专一专注为您提供日本权威名医定制治疗方案，是拥有日本政府官方颁发的医疗身元担保资质(登录号A-015)的企业。

如果您有日本就医的需要，请拨打免费热线 400-161-8586 热线咨询！

也可直接搜索添加下方微信：JMT1557、tao659872。