JMT日本医疗——在珊瑚礁中发现了一种强大的抑制细胞增殖的物质
点击量:70 日期:2022-07-04 09:35 编辑:JMT日本医疗
众所周知,生物物质包括对疾病治疗有有效作用的物质,以世界上第一个从青霉菌中提取的抗生素青霉素为代表。由庆应义塾大学科学技术研究生院的栗泽尚瑛领导的一个研究小组在伊江岛(冲绳县伊江村)珊瑚礁的海洋蓝藻中发现一种强大的细胞生长抑制的物质,有望应用于抗癌药物。
详情见 J Am Chem Soc(在线版,2022 年 6 月 8 日)。
研究小组一直在寻找治疗癌症和传染病的有效物质,在冲绳和奄美群岛的珊瑚礁水域中抑制海洋蓝藻的四种肌质网钙ATP酶(SERCA)。药品。 SERCA具有将钙离子泵入内质网并保持内质网浓度恒定的作用。此外,有人指出,由于 SERCA 活性引起的钙离子动力学异常与癌变直接相关。
这一次,该小组在伊江岛的一个珊瑚礁上发现了一种未知的海洋蓝藻Leptochromothrix valpauliae。对所含成分的分析表明,存在一种抑制细胞生长的高度新颖的物质,名称为“yezoside”。此外,为了阐明Yesoside的细胞增殖抑制机制,进行了人癌细胞组(JFCR39)分析。结果表明,它强烈抑制与细胞致癌相关的SERCA活性,并且还发现抑制力是继过去被认为最强的SERCA抑制剂tapsigargin之后的第二强。
可通过化学合成大量供应
另一方面,由于yesoside的含量在250g蓝藻中只有5mg,因此研究人员致力于大规模生产方法的开发并实现了化学合成。这使得可以稳定地供应yesoside。
Thapsigargin 是最有效的 SERCA 抑制剂,据说其抑制能力约为 Yezoside 的 7 倍。但是,由于yezoside的化学结构(图)比毒胡萝卜素更简单,因此推测可以以较低的成本合成。此外,推测由于化学结构的差异,SERCA的作用通过与与毒胡萝卜素不同的部分结合而受到抑制,并且当出现对其中一种抗性的癌症时,可能有可能替代另一种。由此,可以期待yesoside在抗癌药物中的应用。
图 发现的 Yezoside 和 SERCA 抑制剂毒胡萝卜素
栗泽先生说:“虽然自然界中很少发现SERCA抑制剂,但在冲绳和奄美的珊瑚礁水域中发现了四种物质。以后我们会继续关注并研究为什么海洋蓝藻有多种显示SERCA抑制作用的物质。”
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