JMT日本医疗——针对“睡眠觉醒转换障碍”，傍晚服用超少量雷美替胺有可能有用③

点击量：143   日期：2022-08-10 10:11    编辑：JMT日本医疗

另一方面，褪黑激素根据“何时”进入体内，对生理时钟产生的作用也不同。傍晚注射的褪黑激素，会向身体传达“日落、夜晚提前到来”的状态，使体内时钟的相位提前(朝早起型方向工作)。另一方面，如果早上注射褪黑激素，就会给身体传达一种“早上、中午还没有到来”的状态，从而减缓生理时钟的相位(朝着夜猫子的方向移动)。

雷美替胺对调整体内时钟的褪黑激素受体(MT2)的作用是褪黑激素的16.9倍。此外，雷美替胺在体内代谢产生的M-II物质也发挥褪黑激素2/3的作用。问题是，人体内自然分泌的褪黑激素本身在血液内如上所述，在夜间高峰时最多也只有100pg/mL (0.1ng/mL)，而给它1片(8mg)雷美替胺M-II的血液浓度为54ng/mL (54,000pg/mL)，是生理峰值浓度的500倍以上。而且M-II的半衰期(从体内流失一半的时间)为2个小时左右，所以如果在就寝前的0点服用，经过12小时后仍有1/64残留在体内。即使是正午12点，血液中物质的浓度也会达到褪黑激素夜间峰值浓度的10倍以上，而且还会残留约6倍以上的受体活性。

如果晚上服用1片(8mg) lamarteon的话，直到第二天早上到白天的生理时钟延迟(夜猫子化)的时候成分还残留在体内高浓度，就会抵消生理时钟前进的作用，失去效果。有可能会这样。也就是说，即使到了白天，也可能会告诉身体“还是晚上”。另一方面，如果适当地进行减量注射，就能减少第二天的拖延时间，加快生理时钟，从而改善DSWPD的症状。

针对DSWPD患者的失眠症状，如果在“睡前”服用雷美替胺，就无法预测会在几点服用，时间的变化反而会使生物钟不稳定。而且，DSWPD患者早上睡觉的情况并不少见，因此也有可能是在生理时钟最落后的时间服用了拉麦特。因此，服用时间的指定不是“就寝前”，而是指定能够促进生理时钟前进的具体的傍晚时间，可能对DSWPD的治疗中推进睡眠-觉醒节奏很重要了。

今后需要通过随机对照试验验证效果

但是，由于这次的研究是病例报告，没有进行随机化和对照试验等，这种给药方法的真正效果和显著性还不清楚。今后希望开展随机对照试验(RCT)等。另外，在日本雷美替胺被批准的用法用量是用于失眠的“1次8mg就寝前”​，该报告中的用法“1次0.16 ~ 1.1mg左右在傍晚”，严格来说可能不适应。研究小组关于这次的发表表示：“目前，我们不建议适应外使用或这种给药方法。”

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